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El Ketotifeno pertenece al grupo de estabilizadores de membranas de mastocitos. Inhibe la liberación de histamina y otros mediadores (incluidos leucotrienos, citoquinas) de las células masticables, previene la infiltración eosinofílica en lugares de alergia inflammation.It tiene efecto de bloqueo sobre los receptores de histamina (H1), inhibe la fosfodiesterasa, bloquea los canales de calcio de las células, es un antagonista funcional de los leucotrienos.
El ketotifeno es un agente oral eficaz para prevenir el asma bronquial. Tiene un pronunciado efecto anti-anafiláctico y antialérgico. Cuando se usa solo, no detiene los ataques de asma, sino que conduce a una disminución en el número, la duración y la intensidad de estos ataques. En algunos casos, los ataques de asma desaparecen por completo. El medicamento influye favorablemente en la excreción, reduce la eosinofilia, reduce la necesidad de usar broncodilatadores, corticosteroides, etc.
Farmacología
agente Antialérgico. El mecanismo de acción está asociado con la estabilización de las membranas de los mastocitos y una disminución de la liberación de histamina, leucotrienos y otras sustancias biológicamente activas de ellos. Suprime la acumulación de eosinófilos en las vías respiratorias causada por el factor activador de plaquetas. Previene ataques de asma bronquial, algunas otras manifestaciones de reacciones alérgicas de tipo inmediato. Bloquea los receptores de histamina H1.
Farmacocinética
Después de la administración oral, se absorbe casi por completo en el tracto digestivo. La ingesta simultánea no afecta al grado de absorción del ketotifeno. Se metaboliza en un 50% durante el» primer paso » a través del hígado. La Cmax en plasma se alcanza en 2-4 horas. La unión a proteínas plasmáticas es del 75%. El ketotifeno se excreta del organismo en dos fases. La semivida en la fase inicial es de 3-5 horas, en la fase final, de 21 horas. Se excreta por los riñones, 60-70% en forma de metabolitos, 1% inalterado.
Dosis de ketotifeno
Tomar dentro. Adultos – 1 mg 2 veces al día (mañana y noche) con las comidas. Si es necesario, la dosis diaria puede aumentarse a 4 mg.
Dosis diarias máximas: para adultos – 4 mg.
Para niños de 3 años y mayores – 1 mg 2 veces / día; a la edad de 6 meses a 3 años – 500 mcg 2 veces / día.
Interacción con ketotifeno
El ketotifeno puede potenciar los efectos de los sedantes, hipnóticos, antihistamínicos y etanol.
Al tomar ketotifeno simultáneamente con medicamentos hipoglucemiantes orales, se observó una disminución reversible del recuento de plaquetas.
Efectos secundarios
- Del lado del sistema nervioso central: somnolencia, mareos leves, ralentización de las reacciones mentales, que generalmente desaparecen unos días después del inicio del tratamiento.
- Del sistema digestivo: aumento del apetito; raramente-síntomas dispépticos, boca seca.
- Del sistema hemopoyético: trombocitopenia.
- Del sistema urinario: disuria, cistitis.
- Desde el lado del metabolismo: aumento de peso.
Indicaciones
Prevención de enfermedades alérgicas, incluyendo asma bronquial atópica, bronquitis alérgica, fiebre del heno, rinitis alérgica, dermatitis alérgica, urticaria, conjuntivitis alérgica.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ketotifeno.
Características de la aplicación
Embarazo y lactancia
Durante el embarazo, especialmente en el primer trimestre, el uso solo es posible si el beneficio potencial para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
El ketotifeno pasa a la leche materna, por lo que, si es necesario, el uso durante la lactancia debe decidir si se interrumpe la lactancia.
Instrucciones especiales
El efecto terapéutico del ketotifeno se desarrolla lentamente, en 1-2 meses.
El tratamiento antiasmático en curso debe continuarse durante al menos 2 semanas después del inicio de la administración de ketotifeno.
Con el uso simultáneo de ketotifeno y broncodilatadores, a veces se puede reducir la dosis de estos últimos.
Influencia sobre la capacidad para conducir vehículos y los mecanismos de control
Los pacientes que toman ketotifeno deben abstenerse de realizar actividades potencialmente peligrosas asociadas con la necesidad de una mayor atención y reacciones psicomotoras rápidas.