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Ketotifen appartieneal gruppo di stabilizzatori delle membrane dei mastociti. Inibisce il rilascio diistamina e altri mediatori (compresi leucotrieni, citochine) dalle mastcellule, previene l’infiltrazione eosinofila in luoghi di allergia inflammation.It ha un effetto bloccante sui recettori dell’istamina (H1), inibisce la fosfodiesterasi, blocca i canali del calcio delle cellule, è un antagonista funzionale dei leucotrieni.
Ketotifen èun efficace agente orale per prevenire l’asma bronchiale. Ha un pronunciatoeffetto anti-anafilattico e antiallergico. Se usato da solo, non si fermaattacchi di asma, ma porta ad una diminuzione del numero, della durata e dell’intensitàdi questi attacchi. In alcuni casi c’è una completa scomparsa dell’asmaattacchi. Il farmaco influenza favorevolmente l’escrezione, riduce l’eosinofilia,riduce la necessità di utilizzare broncodilatatori, corticosteroidi, ecc.
Farmacologia
Agente antiallergico. Il meccanismo d’azione è associato alla stabilizzazione delle membrane dei mastociti e ad una diminuzione del rilascio di istamina, leucotrieni e altre sostanze biologicamente attive da essi. Sopprime l’accumulo di eosinofili nelle vie aeree causate dal fattore di attivazione piastrinica. Previene attacchi di asma bronchiale, alcune altre manifestazioni di reazioni allergiche di tipo immediato. Blocca i recettori H1 dell’istamina.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, è quasi completamente assorbito dal tratto digestivo. Il consumo simultaneo non influisce sul grado di assorbimento del ketotifene. Viene metabolizzato del 50% durante il “primo passaggio” attraverso il fegato. La Cmax nel plasma viene raggiunta entro 2-4 ore. Il legame alle proteine plasmatiche è del 75%. Ketotifen viene escreto dal corpo in due fasi. L’emivita nella fase iniziale è di 3-5 ore, nella fase finale – 21 ore. Viene escreto dai reni, 60-70% sotto forma di metaboliti, 1% – invariato.
Ketotifen dosaggio
Prendere dentro. Adulti-1 mg 2 volte / die (mattina e sera) durante i pasti. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata a 4 mg.
Dosi giornaliere massime: per gli adulti-4 mg.
Per bambini di età pari o superiore a 3 anni – 1 mg 2 volte / die; all’età di 6 mesi a 3 anni – 500 mcg 2 volte / die.
Interazione Ketotifen
Ketotifen può migliorare gli effetti di sedativi, ipnotici, antistaminici ed etanolo.
Quando si assumeva ketotifen contemporaneamente a farmaci ipoglicemizzanti orali, è stata osservata una diminuzione reversibile della conta piastrinica.
Effetti collaterali
- Dal lato del sistema nervoso centrale: sonnolenza, leggero capogiro, rallentamento delle reazioni mentali, di solito scomparendo pochi giorni dopo l’inizio del trattamento.
- Dal sistema digestivo: aumento dell’appetito; raramente-sintomi dispeptici, secchezza delle fauci.
- Dal sistema emopoietico: trombocitopenia.
- Dal sistema urinario: disuria, cistite.
- Dal lato del metabolismo: aumento di peso.
Indicazioni
Prevenzione delle malattie allergiche, tra cui asma bronchiale atopica, bronchite allergica, febbre da fieno, rinite allergica, dermatite allergica, orticaria, congiuntivite allergica.
Controindicazioni
Ipersensibilità al ketotifene.
Caratteristiche dell’applicazione
Gravidanza e allattamento
Durante la gravidanza, specialmente nel primo trimestre, l’uso è possibile solo se il potenziale beneficio per la madre supera il potenziale rischio per il feto.
Ketotifen passa nel latte materno, quindi se necessario, l’uso durante l’allattamento dovrebbe decidere se interrompere l’allattamento.
Istruzioni speciali
L’effetto terapeutico del ketotifene si sviluppa lentamente, entro 1-2 mesi.
La terapia antiasmatica in corso deve essere continuata per almeno 2 settimane dopo l’inizio della somministrazione di ketotifene.
Con l’uso simultaneo di ketotifene e broncodilatatori, la dose di quest’ultimo può talvolta essere ridotta.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo
I pazienti che assumono ketotifen devono astenersi da attività potenzialmente pericolose associate alla necessità di maggiore attenzione e rapide reazioni psicomotorie.