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Le kétotifène appartient au groupe des stabilisants des membranes des mastocytes. Il inhibe la libération d’histaminiques et d’autres médiateurs (y compris les leucotriènes, les cytokines) des mastcellules, empêche l’infiltration éosinophile dans les lieux d’allergie inflammation.It a un effet bloquant sur les récepteurs de l’histamine (H1), inhibe la phosphodiestérase, bloque les canaux calciques des cellules, est un antagoniste fonctionnel des leucotriènes.
Le kétotifène estun agent oral efficace pour prévenir l’asthme bronchique. Il a un effet prononcéeffet anti-anaphylactique et antiallergique. Lorsqu’il est utilisé seul, il n’arrête pas les attaques de thma, mais entraîne une diminution du nombre, de la durée et de l’intensité de ces attaques. Dans certains cas, il y a une disparition complète de l’asthmeattaques. Le médicament influence favorablement l’excrétion, réduit l’éosinophilie, réduit le besoin d’utiliser des bronchodilatateurs, des corticostéroïdes, etc.
Pharmacologie
Agent antiallergique. Le mécanisme d’action est associé à la stabilisation des membranes des mastocytes et à une diminution de la libération d’histamine, de leucotriènes et d’autres substances biologiquement actives. Supprime l’accumulation d’éosinophiles dans les voies respiratoires causée par le facteur d’activation plaquettaire. Prévient les crises d’asthme bronchique, certaines autres manifestations de réactions allergiques de type immédiat. Bloque les récepteurs de l’histamine H1.
Pharmacocinétique
Après administration orale, il est presque complètement absorbé par le tube digestif. La consommation simultanée n’affecte pas le degré d’absorption du kétotifène. Il est métabolisé à 50% lors du « premier passage » dans le foie. La cmax dans le plasma est atteinte dans les 2-4 heures. La liaison aux protéines plasmatiques est de 75%. Le kétotifène est excrété du corps en deux phases. La demi-vie dans la phase initiale est de 3 à 5 heures, dans la phase finale – 21 heures. Il est excrété par les reins, 60-70% sous forme de métabolites, 1% – inchangé.
Dosage du kétotifène
Prendre à l’intérieur. Adultes – 1 mg 2 fois / jour (matin et soir) aux repas. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée à 4 mg.
Doses quotidiennes maximales: pour les adultes – 4 mg.
Pour les enfants âgés de 3 ans et plus – 1 mg 2 fois / jour; à l’âge de 6 mois à 3 ans – 500 mcg 2 fois / jour.
Interaction avec le kétotifène
Le kétotifène peut améliorer les effets des sédatifs, des hypnotiques, des antihistaminiques et de l’éthanol.
Lors de la prise de kétotifène simultanément avec des hypoglycémiants oraux, une diminution réversible du nombre de plaquettes a été notée.
Effets secondaires
- Du côté du système nerveux central: somnolence, légers vertiges, ralentissement des réactions mentales, disparaissant généralement quelques jours après le début du traitement.
- Du système digestif: augmentation de l’appétit; rarement – symptômes dyspeptiques, bouche sèche.
- Du système hémopoïétique: thrombocytopénie.
- Du système urinaire: dysurie, cystite.
- Du côté du métabolisme: prise de poids.
Indications
Prévention des maladies allergiques, y compris l’asthme bronchique atopique, la bronchite allergique, le rhume des foins, la rhinite allergique, la dermatite allergique, l’urticaire, la conjonctivite allergique.
Contre-indications
Hypersensibilité au kétotifène.
Caractéristiques d’application
Grossesse et allaitement
Pendant la grossesse, en particulier au cours du premier trimestre, l’utilisation n’est possible que si le bénéfice potentiel pour la mère l’emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.
Le kétotifène passe dans le lait maternel, donc si nécessaire, l’utilisation pendant l’allaitement doit décider d’arrêter l’allaitement.
Instructions spéciales
L’effet thérapeutique du kétotifène se développe lentement, dans les 1-2 mois.
Le traitement anti-asthme en cours doit être poursuivi pendant au moins 2 semaines après le début de l’administration de kétotifène.
Avec l’utilisation simultanée de kétotifène et de bronchodilatateurs, la dose de ce dernier peut parfois être réduite.
Influence sur l’aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle
Les patients prenant du kétotifène doivent s’abstenir d’activités potentiellement dangereuses associées à la nécessité d’une attention accrue et de réactions psychomotrices rapides.