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Ketotifen gehört zur Gruppe der Stabilisatoren von Mastzellmembranen. Es hemmt die Freisetzung von Histamin und anderen Mediatoren (einschließlich Leukotriene, Zytokine) aus Mastzellen, verhindert eosinophile Infiltration an Orten allergischer inflammation.It hat eine blockierende Wirkung auf (H1) Histaminrezeptoren, hemmt Phosphodiesterase,blockiert Calciumkanäle von Zellen, ist ein funktioneller Antagonist von Leukotrienen.
Ketotifen istein wirksames orales Mittel zur Vorbeugung von Asthma bronchiale. Es hat eine ausgeprägteanti-anaphylaktische und antiallergische Wirkung. Wenn es allein verwendet wird, stoppt es nichtasthma-Attacken, führt aber zu einer Abnahme der Anzahl, Dauer und Intensitätdieser Angriffe. In einigen Fällen gibt es ein vollständiges Verschwinden von Asthmaangriffe. Das Medikament beeinflusst günstig die Ausscheidung, reduziert Eosinophilie,reduziert die Notwendigkeit für die Verwendung von Bronchodilatatoren, Kortikosteroiden usw.
Pharmakologie
Antiallergikum. Der Wirkungsmechanismus ist mit der Stabilisierung von Mastzellmembranen und einer Abnahme der Freisetzung von Histamin, Leukotrienen und anderen biologisch aktiven Substanzen aus ihnen verbunden. Unterdrückt die Ansammlung von Eosinophilen in den Atemwegen, die durch den Thrombozytenaktivierungsfaktor verursacht werden. Verhindert Anfälle von Asthma bronchiale, einige andere Manifestationen von allergischen Reaktionen eines unmittelbaren Typs. Blockiert Histamin-H1-Rezeptoren.
Pharmakokinetik
Nach oraler Verabreichung wird es fast vollständig aus dem Verdauungstrakt resorbiert. Das gleichzeitige Essen beeinflusst den Absorptionsgrad von Ketotifen nicht. Es wird während der „ersten Passage“ durch die Leber zu 50% metabolisiert. Cmax im Plasma wird innerhalb von 2-4 Stunden erreicht. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt 75%. Ketotifen wird in zwei Phasen aus dem Körper ausgeschieden. Die Halbwertszeit in der Anfangsphase beträgt 3-5 Stunden, in der Endphase – 21 Stunden. Es wird von den Nieren ausgeschieden, 60-70% in Form von Metaboliten, 1% – unverändert.
Ketotifen Dosierung
Nach innen nehmen. Erwachsene – 1 mg 2 mal / Tag (morgens und abends) zu den Mahlzeiten. Bei Bedarf kann die Tagesdosis auf 4 mg erhöht werden.
Maximale Tagesdosen: für Erwachsene – 4 mg.
Für Kinder ab 3 Jahren – 1 mg 2 mal / Tag; im Alter von 6 Monaten bis 3 Jahren – 500 mcg 2 mal / Tag.
Ketotifen-Interaktion
Ketotifen kann die Wirkung von Sedativa, Hypnotika, Antihistaminika und Ethanol verstärken.
Bei gleichzeitiger Einnahme von Ketotifen mit oralen Hypoglykämika wurde eine reversible Abnahme der Thrombozytenzahl festgestellt.
Nebenwirkungen
- Von der Seite des zentralen Nervensystems: schläfrigkeit, leichter Schwindel, Verlangsamung der psychischen Reaktionen, verschwinden in der Regel einige Tage nach Beginn der Behandlung.
- Aus dem Verdauungssystem: erhöhter Appetit; selten – dyspeptische Symptome, trockener Mund.
- Aus dem hämopoetischen System: Thrombozytopenie.
- Aus dem Harnsystem: Dysurie, Zystitis.
- Von der Seite des Stoffwechsels: Gewichtszunahme.
Indikationen
Prävention von allergischen Erkrankungen, einschließlich atopischem Asthma bronchiale, allergischer Bronchitis, Heuschnupfen, allergischer Rhinitis, allergischer Dermatitis, Urtikaria, allergischer Konjunktivitis.
Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen Ketotifen.
Anwendungsmerkmale
Schwangerschaft und Stillzeit
Während der Schwangerschaft, insbesondere im ersten Trimester, ist die Anwendung nur möglich, wenn der potenzielle Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt.
Ketotifen geht in die Muttermilch über, daher sollte bei Bedarf während der Stillzeit entschieden werden, ob das Stillen abgebrochen werden soll.
Spezielle Anweisungen
Die therapeutische Wirkung von Ketotifen entwickelt sich langsam innerhalb von 1-2 Monaten.
Die laufende Antiasthma-Therapie sollte mindestens 2 Wochen nach Beginn der Ketotifen-Verabreichung fortgesetzt werden.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Ketotifen und Bronchodilatatoren kann die Dosis der letzteren manchmal reduziert werden.
Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Kontrollmechanismen zu führen
Patienten, die Ketotifen einnehmen, sollten von potenziell gefährlichen Aktivitäten absehen, die mit der Notwendigkeit erhöhter Aufmerksamkeit und schneller psychomotorischer Reaktionen verbunden sind.