a szaxitoxin (C10H17N7O4) a legismertebb neurotoxinok és a leghatásosabb ismert nátriumcsatorna-blokkoló szer. A szaxitoxint a leghalálosabb nem fehérje toxinnak nevezik, és nem lehet szokásos módon eltávolítani az élelmiszerből. A tengeri dinoflagellátok vagy édesvízi cianobaktériumok által általában előállított, bénító tulajdonságokkal rendelkező szaxitoxint néha abrinnak is nevezik, és bioterrorizmusban használják.
a terminológia tisztázása
a “szaxitoxin” kifejezés különböző, de szerkezetileg hasonló neurotoxikus anyagok teljes készletére utalhat, beleértve, de nem kizárólagosan:
*tiszta szaxitoxin vagy STX
*neosaxitoxin vagy NSTX
*gonyautoxin vagy GTX
*Dekarbamoilszaxitoxin vagy Dcstx
a szaxitoxin rendkívül veszélyes az emlősök életformáira, beleértve az embereket is, és katonai alkalmazást javasoltak a szaxitoxin alacsony dózisú letalitása miatt. A szaxitoxin a paralitikus Kagylómérgezés vagy a PSP oka.
alapbetegség
a szaxitoxin potenciálisan halálos toxin egészséges felnőtteknél, de magasabb a halálozási arány a gyermekek, az idősek és a károsodott immunrendszerű betegek körében. Azokban az esetekben, amikor a szaxitoxin mérgezés halálhoz vezet, a tipikus ok általában légzési elégtelenség.
a szaxitoxin elsődleges hatása a nátrium útvonalak elzáródása az áldozatok idegsejtjeiben. Ez petyhüdt bénulást okoz, és hajlamos arra, hogy az áldozatok nyugodtak és tudatosak legyenek a patológia kialakulása során. A szaxitoxin halálos adagja .57 mg szájon át történő bevétel esetén.
szintézis
a szaxitoxin számos kihívása ellenére szintetizálható. Az 1970-es évek óta sikeresen próbálkoznak módszerekkel. A szaxitoxin egy típusának szintézisének legkorábbi módszere ciklikus guanidinek sorozatának felépítését jelentette pirrolidin. Egy másik módszer egy cikloaddíciót tartalmazott, hogy hozzáférjen a maghoz, és skálázhatóbb és hatékonyabb termelési eszközt hozzon létre.
a szaxitoxin előállításának egyik fontos szempontja a C-H aminálás és az oxatiazinaneiminium ion ekvivalens, amelyet eredetileg a Du Bois laborban fejlesztettek ki. A gyártás további szempontjai egy 9 tagú gyűrűképző folyamat sztereokontrollált kondenzációjára és a kereskedelemben kapható (r)-glicerin-acetamid bázistól 19 lépésre támaszkodnak. Ennek a módszernek a fontossága a korábbiaknál az, hogy ez a szaxitoxin eredménye, bár kisebb százalékos hozamot eredményezett, nem racém szaxitoxint eredményezett.
az IsoSciences biztosítja a szaxitoxin certimass oldatait analitikai és R& D célokra.
ha tanulmányai vagy érdeklődési körei megkövetelik ezeknek vagy kapcsolódó toxinoknak a használatát, kérjük, lépjen kapcsolatba az IsoSciences munkatársaival. Lehet, hogy a címkézett toxin már elérhető a szintetikus adatbázisunkban és katalógusunkban, különben megbeszélhetjük, hogy az IsoSciences vegyészek hogyan tudunk együttműködni a csapatával egy új anyag egyedi szintetizálásában.